近期，我校药学院梁泰刚教授团队在SCI-1区期刊Organic Chemistry Frontiers杂志（中科院1区TOP，影响因子5.4）发表高水平研究论文《One-Pot and Sustainable Liquid-Phase Peptide Extension for Synthesis of C-terminal Amidation Peptides Aided by Small Molecular Tags》。李海迪博士为该论文的第一作者，梁泰刚为该研究通讯作者，我校为该项研究的独立完成单位。
本研究以抗血小板“金牌”药依替巴肽绿色合成为研究目标，通过小分子标签辅助“一锅法”合成策略来解决目前依替巴肽原料药生产所面临成本高、难规模化等技术难题。与固相多肽合成相比，该法可将有机溶剂用量减少约10倍，氨基酸使用减少2~3倍。本研究的标签辅助的“一锅法”肽合成策略，为肽基药物化学领域引入了一种新的绿色合成工具，具有大规模生产依替巴肽原料药的潜力。
基于二苯基膦酸酯小分子标签辅助“一锅法”合成制备依替巴肽药物的流程示意图
该研究得到了山西省重点研发计划“大健康与生物医药领域专项”支持。该项目为山西省科技厅组织，由梁泰刚牵头与山西德元堂药业有限公司合作开发心血管疾病药物依替巴肽原料药的校企联合的产学研项目。相关的成果已申报中国发明专利多项，其中校企联合申报发明专利1项（梁泰刚，李海迪，段陈平 等，一种依替巴肽的液相合成方法，CN 117069797 A）。该研究可为后续依替巴肽原料药工艺研究以及后续的规模化生产制备及相关技术的转化提供强有力的技术支撑。
原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/qo/d3qo01248d
（图文/李海迪）
