我校慢性肾脏病教育部医药基础研究创新中心梁泰刚教授团队在新型环肽抗生素构效关系研究上取得重要进展

近日，我校慢性肾脏病教育部医药基础研究创新中心梁泰刚教授团队在Chinese Journal of Chemistry 期刊（中科院一区，2023年影响因子5.5）发表“TAG‐Assisted Liquid‐Phase Synthesis and Structure Activity Relationship of Macolacin‐Based Side‐to‐Tail Cyclopeptides Antibiotic”的研究论文。药学院青年教师李海迪博士，研究生靳元逵为论文共同第一作者，梁泰刚教授为通讯作者，我校为该项研究的独立完成单位。本文还荣获期刊“Best Researcher Award”奖。

本研究以最新发现的抗生素Macolacin为研究对象，基于标签辅助多肽合成策略，全合成具有抗革兰氏阴性菌活性的侧-尾环肽Macolacin及其15个环肽的类似物，并系统研究其抗菌构效关系(SAR)，为新型环肽类抗菌药物的开发提供了基础。

图.1 Macolacin抗生素合成及构效关系示意图（Chin. J. Chem. 2024, 42, 2728-2742.）

同期，梁泰刚团队在期刊Sustainable Chemistry and Pharmacy （中科院二区，2023年影响因子5.5）发表了“Scalable Preparation of Green C-terminal Amidation Peptide-Synthesis TAGs and the Optimized TAG-Assisted Liquid-Phase Synthesis of Eptifibatide”研究论文。

图. 2 依替巴肽的制备工艺流程图（Sustain. Chem. Pharm. 2024, 41, 101684.）

本研究以抗血小板聚集药物依替巴肽绿色开发为研究目标，通过标签辅助合成策略来解决目前依替巴肽原料药生产所面临成本高、难规模化等技术难题。该研究得到2021年度山西省重点研发计划“大健康与生物医药领域”资助。该项目为我校与山西德元堂药业有限公司合作开发依替巴肽的校企联合项目。相关研究成果已申报发明专利多项，可为后续依替巴肽原料药的规模化生产制备及相关技术转化提供强有力的支撑。

（图文/李海迪）