近日，医学影像学院张辉教授团队在中科院Top 1区期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》（影响因子：7.097）上，发表了题为《Protease-triggered bioresponsive drug delivery for the targeted theranostics of malignancy》（蛋白酶响应药物递释体系用于恶性肿瘤靶向诊疗）的前沿综述，高度总结蛋白酶的靶向策略并精准分析其在癌症诊疗中的应用现状和发展趋势！
恶性肿瘤严重威胁人类健康，在全球尤其是中国的发病率和死亡率逐年递增。手术、化疗和放疗是临床抗癌“三板斧”，但仍遭遇术前扩散、病理复杂、副作用强、转移耐药等困扰。肿瘤微环境激励的药物递释是解决这些缺陷的有力方式。其中，蛋白酶特异性高，催化性强，反应温和，在肿瘤中高表达，使其不仅可作为检测/预后标志物和分子治疗靶点，还可在介导癌症智能诊疗中彰显奇效。
纳米医学的兴起使得里程碑式的纳米技术在高效呈递并靶向输运生物活性物质并用于癌症管理中起到不可估量的推动作用。结合蛋白酶的重要生理病理功能，一系列酶响应多功能纳米递释系统脱颖而出，在优化药物体内分布、提高诊断敏感性、拓宽治疗窗口、增强诊疗协同等方面突显优势，已成为引领医药学研究前沿的方向之一。
该研究在简述蛋白酶分类及结构功能基础上，重点讨论了蛋白酶触发的多功能纳米探针构建及其在恶性肿瘤精准诊断和靶向治疗中应用的最新进展。另外，深入挖掘了纳米复合物在体系设计、规模生产、潜在毒性及酶/底物匹配等方面的关键问题。这一系统综述和前沿分析为推动蛋白酶响应纳米平台在癌症诊疗中应用的临床转化提供了理论支撑和技术指引。
文章第一作者为医学影像学院青年教师、博士后李亚楠，通讯作者为张辉教授和江西中医药大学孙勇兵副教授、西安交通大学安菲菲副教授，山西医科大学为第一作者单位和通讯作者单位。上述成果得到国家自然科学基金、中国博士后科学基金等资助。
（图文/李亚楠）
